(R)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-7-부트-2-이닐-3-메틸-1-(4-메틸-퀴나졸린-2-일메틸)-3

리나글립틴 베링거인겔하임이 개발한 리나글립틴은 2011년 5월 2일 FDA의 승인을 받았습니다. 2형 당뇨병 환자의 혈당 수치 조절을 개선하기 위해 식이요법과 운동을 결합하는 데 사용됩니다.리나글립틴은 디펩티딜 펩티다제-4(DPP-4)를 억제하여 환자의 혈당 조절을 개선합니다.

인크레틴(Incretin)은 췌도 B 세포에 의한 인슐린 분비를 촉진하는 작용이 있으며, 주로 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP) 및 글루카곤 유사 폴리펩타이드-1(GLP-1)을 포함한다.DDP-4는 세포 표면에 위치한 세린 프로테아제입니다.단백질과 결합하여 혈장 및 체내 여러 조직(예: 신장, 간, 소장 융모, 내피 세포 등)에 널리 존재합니다.리나글립틴은 선택적 DPP-4 억제제로서 DPP-4에 가역적으로 결합하여 효소의 활성을 억제하고, GLP-1의 분해를 지연시키며, GLP-1의 활성을 강화하고, 포도당 의존적 방식으로 인슐린 분비 및 순환계의 글루카곤 수준을 감소시켜 제2형 당뇨병 환자의 혈당 수준을 조절합니다.

다른 DPP-4 억제제와 비교할 때 리나글립틴의 주요 장점은 다음과 같습니다. 신장 안전성이 우수하고 당화혈색소를 효과적으로 감소시킬 수 있습니다.리나글립틴은 주로 프로토타입 형태로 대변으로 배설됩니다.경구 투여 후 신장 배설은 투여량의 5%에 불과합니다.정맥주사를 해도 30.8%만이 신장으로 배설된다.따라서 환자가 치료를 받을 필요가 없습니다.정기적으로 간 및 신장 기능을 확인하고 용량을 조절하십시오.모든 환자가 균일하게 용량을 정할 수 있어 처방이 용이합니다.
리나글립틴의 일반적인 부작용은 호흡기 감염, 코막힘, 근육통, 두통, 인후통입니다.