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Entecavir USP 불순물 B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP 불순물 B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

간단한 설명:


제품 상세 정보

제품 태그

애플리케이션

엔테카비르(SQ 34676;BMS 200475)는 선택적이고 효과적인 HBV 억제제입니다.HepG2 세포에서 EC50 값은 3.75nM입니다.최신 항 B형 간염 및 항 에이즈 1차 약물.

엔테카비르 효과

이 제품은 B형 간염 바이러스(HBV) 중합효소에 억제 효과가 있는 구아닌 뉴클레오사이드 유사체입니다.활성 삼인산으로 인산화될 수 있으며 세포 내 삼인산의 반감기는 15시간입니다.HBV 중합효소의 천연 기질인 데옥시구아노신 삼인산과 경쟁함으로써 엔테카비르 삼인산은 바이러스 중합효소(역전사효소)의 세 가지 활동을 모두 억제할 수 있습니다. (1) HBV 중합효소 개시;(2) pregenomic mRNA 역전사 음성가닥의 형성;(3) HBV DNA의 양성가닥 합성.HBV DNA polymerase에 대한 entecavir triphosphate의 억제 상수(Ki)는 0.0012μM입니다.엔테카비르 삼인산은 세포 α, β, δ DNA 중합효소 및 미토콘드리아 γ DNA 중합효소에 대해 약한 억제 효과를 가지며 Ki 값은 18~160 μM입니다.

매개변수

설명하다

엔테카비르(SQ 34676;BMS 200475)는 선택적이고 효과적인 HBV 억제제입니다. HepG2 세포에서 EC50 값은 3.75 nM입니다.

관련된카테고리

신호 경로 >> 항감염 >> HBV 연구 분야 >> 감염

표적

EC50: 3.75nM(항-HBV, HepG2 세포)[2]

체외연구

HBV에 대한 BMS-200475의 EC50은 3.75nM입니다.그것은 HBV 단백질 프라이머에 통합되어 역전사 효소의 개시 단계가 억제됩니다.BMS-200475의 항바이러스 활성은 다른 RNA 및 DNA 바이러스보다 현저히 낮습니다[1].다른 deoxyguanosine 유사체(penciclovir, ganciclovir, lobucavir 및 acyclovir) 또는 lamivudine과 비교하여 entecavir는 활성 대사체로 인산화될 가능성이 더 높습니다.엔테카비르의 세포내 반감기는 15시간이다[2].

생체 내연구

BMS-200475는 1~3개월 동안 0.02~0.5mg/kg 체중 범위의 용량으로 매일 경구 투여되며 만성적으로 감염된 우드척에서 우드척 간염 바이러스(WHV) 바이러스혈증 수준을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다[3].

실험

BMS 200475는 인산완충식염수(PBS)에서 제조되며 2% 태아 소 혈청을 포함하는 적절한 배지로 희석됩니다.HepG2 2.2.15 세포를 12-웰 Biocoat 콜라겐 코팅된 플레이트에 웰당 5×10 5 세포의 밀도로 접종하고 컨플루언트 상태로 2~3일 동안 유지한 후 BMS 200475 1 mL로 덮었다. 중간 .HBV 정량화는 10일째에 수행되었다[1].

참조

[1].Innaimo SF 외.B형 간염 바이러스의 강력하고 선택적인 억제제로서 BMS-200475의 확인.Antimicrob Agents Chemother.1997년 7월;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, 외.만성 B형 간염 치료에서 엔테카비르의 검토.Curr Med Res Opin.2005년 11월 21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, 외.B형 간염 바이러스 감염의 우드척 모델에서 카르보시클릭 2'-데옥시구아노신 뉴클레오사이드 BMS-200475의 효능.Antimicrob Agents Chemother.1998년 12월 42(12):3209-18.

엔테카비르의 물리화학적 특성

밀도

1.8±0.1g/㎤3

비점

760mmHg에서 734.2ºC

녹는 점

249-252ºC

분자식

C12H15N5O3

분자 무게

277.279

인화점

397.9ºC

정확한 품질

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

외모 특성

백색 내지 회백색/황색의 결정성 분말

굴절률

1.837

보관 조건

-20°C 냉동고

엔테카비르 세관

세관 코드 2933990099
중국어 개요 2933990099. 질소 헤테로원자만을 포함하는 기타 헤테로사이클릭 화합물.부가가치세율: 17.0%.세금 환급율: 13.0%.규제 조건: 없음.최혜국 관세: 6.5%.일반 관세: 20.0%
선언 요소 제품명, 성분함량, 용도, 헥사메틸렌클로라이드, 성상기재, 6-카프로락탐, 성상기재, 서명일자
요약 2933990090. 질소 헤테로원자만을 갖는 헤테로사이클릭 화합물.부가가치세:17.0%.세금 환급율:13.0%..MFN 관세: 6.5%.일반 관세:20.0%

추가 정보:

Qu Qiang(임상 약리학 박사, 중남대학교 샹야 병원 약학과) 및 Wang Ruoguang(의학 박사, 생물학 박사후 과정, Changsha Ruoguang Medical Research Center)도 다음과 같이 썼습니다. 몇 년 또는 10년 동안.년 이상.그리고 그것은 좋은 안전성을 보여주는 임산부가 사용할 수 있습니다.

이러한 알려진 분자 약리학적 기전으로 판단할 때 엔테카비르는 HBV에 효과적일 뿐만 아니라 광범위한 항바이러스 효과를 가질 수 있습니다.

우리는 또한 병원에서 바이러스 성 호흡기 감염을 치료하기 위해 엔테 카비르를 자주 사용하며 그 효과는 현저합니다.

현재 후베이성(한 곳)에서 500명이 넘는 코로나19 환자를 후향적으로 분석한 결과 엔테카비르를 복용한 사람은 단 한 명뿐이었다.처방 시기는 1월 초였고, 그 후 약을 끊었다.

현재 엔테카비르를 코로나19 예방을 위해 사용하고 있는 후베이성 ​​일부 풀뿌리 의사나 고위험군 의료진을 지원하고 있지만 감염 사례는 없다.엔테카비르를 복용하는 것으로 의심되는 사람, 아무도 COVID19 진단을 받지 못했습니다.

특허 문제:

크게 06공정과 89공정의 2가지 공정이 있다.06공정 특허 만료가 너무 이르다(2023년 만료)!프로세스 비용은 낮지 만 품질은 비교적 우수하고 작업자는 강할 수 있습니다. 개인적인 조언 : 화학 공장의 경우 너무 오만하지 않도록 06 프로세스를 사용하십시오.제약 회사의 경우 요행을 부리지 말고 너무 위험하지 마십시오.

2014년 Chia Tai Tianqing은 엔테카비르와 같은 제네릭 의약품에 의존하여 연간 100억 위안의 매출을 달성했으며 이 중 엔테카비르가 20%를 차지했습니다.

엔테카비어는 2005년 수입허가를 받은 이후 국내 100여개 제약사에서 제품 등록을 신청했다.그 중 승인된 생산 회사에는 Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical(첫 번째 모조품), Hainan Zhonghe Pharmaceutical 및 Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong이 포함됩니다. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

제약, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord 제약 산업, Beijing Xiehe 제약 공장, Beijing Baiao 제약, Xinlitai 제약, Dongyangguang 등;계약일로부터 더 나아가 이 제품은 2007년부터 인기 신고 품종 대열에 진입했습니다.

자원 통합 제품 라인

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자격증

진던메디칼은ISO 자격 및 GMP 생산 표준 충족, 풍부한 경험을 가진 국내외 약물 합성 전문가를 고용하여 회사의 R & D를 안내합니다.

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의료 맞춤화의 이점

기술 이점
●고압 촉매 수소화.고압 수소화 분해 반응 .극저온 반응(<-78%C)
●방향족 복소환 합성
● 재배열 반응
●키랄 분해능
●헥, 스즈키, 네기시, 소노가시라 .지냐르 반응

진둔R&D

장비

우리 연구실에는 NMR(Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS(API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, 크로마토그래피, 마이크로파 합성기, 병렬 합성기, 시차주사열량계(DSC), 전자현미경...

연구개발팀

Jindun Medical은 전문 R&D 인력 그룹을 보유하고 있으며 R&D를 지도하기 위해 많은 국내외 약물 합성 전문가를 고용하여 합성을 보다 정확하고 효율적으로 만듭니다.

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사례 공유

우리는 다음과 같은 여러 국내 최고의 제약 회사를 도왔습니다.Hansoh, Hengrui 및 HEC Pharm.여기에서 그 중 일부를 보여드리겠습니다.

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맞춤화 사례 1:

카스 번호: 110351-94-5

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맞춤화 사례 2:

카스 번호: 144848-24-8

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맞춤화 사례 3:

카스 번호: 200636-54-0

협력 모드

1.새로운 중간체 또는 API 맞춤화.위의 사례 공유와 마찬가지로 고객은 특정 중간체 또는 API에 대한 요구가 있으며 시장에서 필요한 제품을 찾을 수 없는 경우 사용자 지정을 도와드릴 수 있습니다.

2.구형 제품의 공정 최적화.우리 팀은 반응 경로가 오래되고 생산 비용이 높으며 효율성이 낮은 생산을 최적화하고 개선하는 데 도움을 줄 것입니다.우리는 기술 이전 및 공정 개선에 대한 전체 문서를 제공하여 고객이 보다 효율적인 생산을 할 수 있도록 도울 수 있습니다.

약물 표적에서 IND까지, JIN DUN Medical이 제공합니다.원스톱 맞춤형 R&D 솔루션.

진둔메디칼은 꿈이 있는 팀을 만들고, 품격 있는 제품을 만들고, 꼼꼼하고, 엄격하며, 고객의 신뢰받는 파트너이자 친구가 되기 위해 최선을 다합니다!


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