카스프 웅진 아세테이트; 카스포펑진 아세테이트; 칸시다스; 카스포펀진 아세테이트 [USAN:BAN:JAN];

간단한 설명:

제품 상세 정보

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애플리케이션

카스포펀진 아세테이트 생물학적 활성

설명하다	Caspofungin Acetate는 1,3-β-d glucan synthase의 합성을 비경쟁적으로 억제할 수 있는 항진균제입니다.
관련된카테고리	신호경로 >> 항감염 >> 곰팡이 연구분야 >> 감염
생체 내연구	카스포펀진을 주입한 마우스는 0.41~4.1μM의 유리체 농도에서 ERG 파형에 큰 변화가 없었으며, 망막은 감지할 수 있는 형태학적 변화나 세포 손실이 없었습니다.41 μM의 유리체 농도에서 카스포펀진은 ERG의 a파, b파 및 암소 역치 반응의 진폭을 감소시켰고 또한 신경절 세포층의 세포 수를 감소시켰습니다[1].Carprofungin (8 mg/kg) 또는 amphotericin B 1 mg/kg, 연속 7일 동안 감염 후 30시간 동안 하루에 한 번 복강 내 주사, 비히클 대조군 치료와 비교하여, 28일째에 100% 생존, 결과적으로 주간 100% 사망률 11 , 전염성 도전 후.5일차의 비히클 대조군 처리와 비교하여, 카스포펀진은 대조군 부하가 최고점에 도달했을 때 신장 및 뇌 조직에서 생존 가능한 칸디다의 회복을 감소시켰습니다.2mg/kg 이상의 용량으로 카스포펀진을 처리한 마우스는 암포테리신 B로 처리한 마우스보다 5일째에 뇌 부하가 현저히 낮았습니다. 암포테리신 B와 카스포펀진 치료는 신장 진균 부하를 1.7 log CFU/g 및 2.46~3.64 log CFU로 감소시켰습니다. /g, 각각 [2]。
동물실험	항진균제 치료는 감염 챌린지 30시간 후에 시작되었고 7일 동안 하루에 한 번 복강내(ip) 주사로 투여되었습니다.마우스를 1, 2, 4 또는 8mg/kg/일 카스포펀진, 1mg/kg/일 암포테리신 B 또는 비히클 대조군(멸균 증류수)으로 처리하였다.모델의 효능은 세 가지 방법으로 평가되었습니다: 각 치료 그룹에서 10마리 동물의 생존율을 모니터링하고, 두 번째 치료 동물 그룹의 신장 및 뇌 조직에서 칸디다 부하를 모니터링하고, 신장을 조직학적으로 평가했습니다.그리고 뇌.처리된 동물의 세 번째 그룹.마우스를 CO 2 흡입에 의해 안락사시키고 30시간(비히클 처리 대조군만) 및 5일(4차 투여 후 24시간), 8일(마지막 투여 후 24시간) 및 14, 21시간에 배양하고 조직학적으로 조직 샘플링.(오직 카스포펀진 치료), 공격 후 28.
참조	[1].Mojumder DK 외.마우스 눈에서 유리체강내 카스포펀진의 망막 독성 평가.Ophthalmol Vis Sci에 투자하십시오.2010년 11월 51(11):5796-803. [2].아첨, Amy M. 외.중추 신경계 칸디다증의 유년기 마우스 모델에서 caspofungin의 효능.항균제 및 화학 요법 (2011), 55(7), 3491-3497.

카스포펀진 아세테이트의 화학적 및 물리적 특성

비점	760mmHg에서 1408.1ºC
분자식	C56H96N10O19
분자 무게	1093.31000
정확한 품질	1092.64000
PSA	412.03000
LogP	0.06150
외모 특성	흰색에서 베이지색
증기압	25°C에서 0mmHg
보관 조건	20°C
수용성	H2O: 가용성 15mg/mL(투명 용액)

Caspofungin 아세테이트 세관

세관 코드	2933990099
중국어 개요	2933990099. 질소 헤테로원자만을 포함하는 기타 헤테로사이클릭 화합물.부가가치세율: 17.0%.세금 환급율: 13.0%.규제 조건: 없음.최혜국 관세: 6.5%.일반 관세: 20.0%
선언 요소	제품명, 성분함량, 용도, 헥사메틸렌클로라이드, 성상기재, 6-카프로락탐, 성상기재, 서명일자
요약	2933990090. 질소 헤테로원자만을 갖는 헤테로사이클릭 화합물.부가가치세:17.0%.세금 환급율:13.0%..MFN 관세: 6.5%.일반 관세:20.0%

생산 과정

Caspofungin은 발효 반합성 기술에 의해 준비되어야 합니다.메인 링의 조 생성물은 발효 기술을 통해 얻은 다음 중간 생성물을 분리 및 정제를 통해 얻은 다음 중간 생성물을 출발 물질로 사용하여 합성 기술을 사용하여 측쇄 접합을 완료하여 최종적으로 얻습니다. 대상 요소."발효 반합성" 제품은 발효, 분리 및 정제, 합성 등과 같은 여러 기술 링크를 거쳐야 하기 때문에 Chemicalbook에서는 기술 경로 및 공정 매개변수 제어가 매우 복잡합니다.또한 발효 반합성 제품인 카스포펀진의 등록에 대한 규제 요건도 매우 높습니다.신청 문서는 발효 소스에서 시작하여 균주 재배, 발효 기술 및 정제 기술을 체계적으로 연구할 뿐만 아니라 합성 프로세스를 탐색해야 합니다.공정의 경로, 조건 및 불순물 제어는 최종 제품이 매우 깨지기 쉽기 때문에 부주의하면 이전의 모든 노력이 사라지고 기술적 어려움과 비용이 적지 않습니다.

Hengrui Caspofungin이 상장 이후 상대적으로 좋은 가격 공간을 유지한 것은 바로 높은 기술 장벽과 좋은 경쟁 구도 때문입니다.

2014년 특허 보호 만료
중국 공공의료기관 카스포펀진 말기주사제 판매실적(단위: 만위안)

현재까지 항루이제약, 치아타이톈칭, 보루이제약, 하이스코의 제네릭 의약품만 등재 승인을 받았다.화동의학?

caspofungin acetate의 원래 연구 회사는 Merck이며 Qilu 제약, Nanjing Yinxing 제약, Sihuan 제약, Osaikang 제약, Sino-US Huadong 제약 및 Tian Wei Biopharmaceuticals 등 6개 회사의 상장 신청이 검토 및 승인 중입니다.