8-브로모-7-부트-2-이닐-3-메틸-1-(4-메틸-퀴나졸린-2-일메틸)-3

기존 리나글립틴과 주요 중간체 8-브로모-7-(2-부티닐)-3,7-디하이드로-3-메틸-1-[(4-메틸-2-퀴나졸리닐)메틸)-1H-퓨린-을 분석하기 위해 2,6-디온(11) 합성 방법, 산업 생산에 적합한 합성 경로 찾기.방법: 다양한 합성 경로를 요약합니다.결과 및 결론: 경로 2.2는 공정이 비교적 간단하고 비용이 저렴하여 산업 생산에 더 적합합니다.

8-브로모-3,7-디하이드로-3-메틸-1H-퓨린-2,6-디온은 혈당 강하제인 리나글립틴 합성의 핵심 중간체입니다.1의 합성은 메틸우레아와 시아노아세트산을 출발물질로 하여 축합, 고리화, 니트로소화, 환원, 고리화, 브롬의 6단계 반응을 거쳐 총 수율 46.3%이다.모든 중간체의 구조는 1HNMR로 확인하였다.

본 발명은 고순도 리나글립틴의 간단한 제조방법에 관한 것이다.리나글립틴 8 브로모 7(2 부틴 1 염기) 3,7 디하이드로 3 메틸 1 [(4 메틸 2 퀴나졸리닐) 메틸] 1H 퓨린 2,6 디온의 원팟 제조를 위한 주요 중간체, 퀴나졸린, 중간체는 다음에 의해 분리됩니다. 여과한 후 (R)3 아미노피페리딘 2염산염과 반응시켜 리나글립틴을 포함하는 용액을 얻었다.리나글립틴을 함유한 용액을 다시 가공한 후, 델리랄립틴 순수 제품.본 발명의 핵심 중간체의 제조는 조작이 편리하고 수율을 향상시키는 원팟(one-pot) 방법을 채택한다.주요 중간체가 분리된 후 (R)3 아미노피페리딘 이염산염과 반응하여 고순도 리나글립틴을 얻는 것도 제약 회사의 생산 및 신고 요구 사항을 최대한 충족합니다.